Gruppo farmacologico - H2-antistaminici

I bloccanti del recettore H2 dell'istamina sono farmaci la cui azione principale è focalizzata sul trattamento delle malattie acido-dipendenti del tratto gastrointestinale. Più spesso, questo gruppo di farmaci prescritti per il trattamento e la prevenzione delle ulcere.

Il meccanismo d'azione degli H2-bloccanti e indicazioni per l'uso

Recettori cellulari di istamina (H2) si trovano sulla membrana all'interno della parete dello stomaco. Queste sono cellule parietali che sono coinvolte nella produzione di acido cloridrico nel corpo.

La sua eccessiva concentrazione causa disturbi nel funzionamento dell'apparato digerente e porta a un'ulcera.

Le sostanze contenute negli H2-bloccanti tendono a ridurre il livello di produzione di succo gastrico. Inoltre inibiscono l'acido pronto, la cui produzione è provocata dal consumo di cibo.

Bloccare i recettori di istamina riduce la produzione di succo gastrico e aiuta a far fronte alle patologie dell'apparato digerente.

In relazione all'effetto, H2-bloccanti sono prescritti per tali condizioni:

  • un'ulcera (sia dello stomaco che del duodeno);
  • ulcera da stress causata da gravi malattie somatiche;

Il dosaggio e la durata della somministrazione di farmaci antistaminici H2 per ciascuna delle diagnosi elencate sono prescritti singolarmente.

Classificazione ed elenco dei bloccanti dei recettori H2

Assegna 5 generazioni di farmaci H2-bloccanti, a seconda del principio attivo nella composizione:

  • I generazione - cimetidina ingrediente attivo;
  • II generazione - il principio attivo ranitidine;
  • III generazione - il principio attivo famotidine;

Esistono differenze significative tra farmaci di diverse generazioni, principalmente nella gravità e intensità degli effetti collaterali.

H2 blockers I generazione

Nomi commerciali di farmaci H2 antistaminici comuni della prima generazione:

  • Gistodil. Abbassa la produzione di acido cloridrico indotta dalla basale e dall'istamina. Lo scopo principale: il trattamento della fase acuta dell'ulcera peptica.

Insieme all'effetto positivo, le droghe di questo gruppo provocano tali fenomeni negativi:

  • anoressia, gonfiore, stitichezza e diarrea;
  • inibizione della produzione di enzimi epatici coinvolti nel metabolismo dei farmaci;
  • l'epatite;
  • disturbi del cuore: aritmia, ipotensione;
  • disturbi temporanei del sistema nervoso centrale - si verificano più spesso negli anziani e nei pazienti in condizioni particolarmente gravi;

A causa dell'elevato numero di gravi effetti collaterali, i bloccanti della generazione H2 della prima generazione non sono praticamente utilizzati nella pratica clinica.

Un'opzione terapeutica più comune è l'uso di antagonisti H2 di istamina II e III.

H2 bloccanti di seconda generazione

Elenco dei farmaci ranitidina:

  • Gistak. Nominato con ulcera peptica, può essere usato in combinazione con altri farmaci antiulcera. Gistak previene il reflusso. Durata dell'effetto - 12 ore dopo una singola dose.

Effetti collaterali della ranitidina:

  • mal di testa, attacchi di vertigini, opacizzazione periodica della coscienza;
  • cambiamenti nei punteggi dei test del fegato;
  • bradicardia (riduzione della frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco);

Nella pratica clinica, si nota che la tollerabilità della ranitidina da parte dell'organismo è migliore di quella della cimetidina (farmaci di prima generazione).

Generatori di H2 di terza generazione

Nomi di generazione di farmaci anti-istamina di H2 III:

  • Ultseran. Ha un effetto soppressivo su tutte le fasi della produzione di acido cloridrico, tra cui stimolato dall'assunzione di cibo, distensione gastrica, gli effetti di gastrina, caffeina e in parte acetilcolina. La durata dell'azione - da 12 ore a giorni, perché di solito il farmaco non viene prescritto più di 2 o anche 1 volta al giorno.

Effetti collaterali di famotidina:

  • perdita di appetito, disturbi alimentari, cambiamenti del gusto;
  • affaticamento e mal di testa;
  • allergia, dolore muscolare.

Tra i bloccanti H-2 attentamente studiati, la famotidina è considerata la più efficace e innocua.

H2 bloccanti IV generazione

Nome commerciale H2-blocker histamine IV generation (nizatidine): Axid. Oltre a inibire la produzione di acido cloridrico, riduce significativamente l'attività di pepsina. È usato per trattare le ulcere acute dell'intestino o dello stomaco ed è efficace nel prevenire la recidiva. Rafforza il meccanismo protettivo del tratto gastrointestinale e accelera la guarigione dei siti ulcerati.

Gli effetti collaterali durante l'assunzione di Axida sono improbabili. In termini di efficacia, la nizatidina è alla pari con la famotidina.

Generatori di H2 generazione V

Il nome commerciale di roxatidina: Roxane. A causa dell'alta concentrazione di roxatidina, il farmaco sopprime significativamente la produzione di acido cloridrico. Il principio attivo è quasi completamente assorbito dalle pareti del tubo digerente. Con l'assunzione concomitante di cibo e farmaci antiacidi, l'efficacia di Roxane non è ridotta.

Il farmaco è estremamente raro e ha effetti collaterali minimi. Allo stesso tempo, mostra un'attività di soppressione degli acidi inferiore rispetto ai farmaci di terza generazione (famotidina).

Caratteristiche dell'uso e del dosaggio dei bloccanti di H2-istamina

I preparati di questo gruppo sono prescritti individualmente, in base alla diagnosi e al grado di sviluppo della malattia.

Il dosaggio e la durata della terapia sono determinati sulla base del gruppo di H2-bloccanti ottimale per il trattamento.

Una volta nel corpo alle stesse condizioni, i principi attivi dei farmaci di diverse generazioni vengono assorbiti dal tratto gastrointestinale in quantità diverse.

Inoltre, tutti i componenti differiscono nelle prestazioni.

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Bloccanti del recettore H2-istamina: farmaci, vantaggi e svantaggi

La mucosa dello stomaco, o meglio, l'area del suo fondo e del suo corpo, è costituita da cellule speciali - parietale o parietale. Queste sono cellule ghiandolari, la cui funzione principale è la produzione di acido cloridrico. Se funzionano normalmente, l'acido cloridrico viene prodotto quanto necessario. Se la sua quantità supera il fabbisogno dell'apparato digerente, la membrana mucosa dello stomaco e quindi l'esofago si infiammano (si verifica gastrite, esofagite), si formano erosioni e ulcere e il paziente presenta bruciore di stomaco, dolore allo stomaco e una serie di altri sintomi spiacevoli.

Per eliminare tutti questi sintomi, è necessario ridurre la quantità di acido cloridrico prodotta. Per questo, possono essere usate droghe di diversi gruppi, inclusi i bloccanti del recettore H2-istamina. Il fatto che questi recettori siano, come agiscono i farmaci, le indicazioni, le controindicazioni da utilizzare, così come i principali rappresentanti di questo gruppo farmacologico, saranno discussi nel nostro articolo.

Meccanismo d'azione, effetti

I recettori H2-istamina si trovano in molte ghiandole dell'apparato digerente, comprese le cellule del rivestimento della mucosa gastrica. La loro eccitazione porta alla stimolazione delle ghiandole salivari, delle ghiandole dello stomaco e del pancreas, contribuisce alla secrezione della bile. Le cellule del rivestimento dello stomaco, quelle che sono responsabili della produzione di acido cloridrico, sono attivate molto più di altre.

I bloccanti del recettore H2-istamina interferiscono con la loro funzione e portano ad una diminuzione della produzione di acido cloridrico da parte delle cellule parietali, specialmente di notte. Inoltre, essi:

  • stimolare il flusso sanguigno nella mucosa gastrica;
  • attivare la sintesi di cellule delle cellule di bicarbonato mucoso;
  • inibire la sintesi di pepsina;
  • stimolare la formazione del muco e la secrezione di prostaglandine.

Come comportarsi nel corpo

  • I farmaci in questo gruppo sono generalmente ben assorbiti nella sezione iniziale dell'intestino tenue.
  • La funzione dei bloccanti di H2-istamina è leggermente ridotta se assunta contemporaneamente ad antiacidi e sucralfato.
  • Gli obiettivi nel corpo (cioè le cellule del rivestimento reale) non sono raggiunti dall'intera dose del farmaco preso all'interno, ma solo una parte di esso (in farmacologia, questo indicatore è chiamato biodisponibilità). In cimetidina, la biodisponibilità è del 60-80%, ranitidina - 55-60%, famotidina - 30-50%, roxatidina - oltre il 90%. Se il bloccante di H2-istamina viene iniettato per via endovenosa, la sua biodisponibilità tende a essere al 100%.
  • Dopo l'ingestione, la concentrazione massima del farmaco nel sangue viene determinata dopo 1-3 ore.
  • Passare attraverso il fegato, subendo una serie di cambiamenti chimici in esso, vengono escreti nelle urine.
  • L'emivita della ranitidina, della cimetidina e della nizatidina è di 2 ore, la famotidina - 3,5 ore.

Indicazioni per l'uso

I bloccanti di H2-istamina sono usati per trattare tali malattie:

  • esofagite da reflusso;
  • GERD;
  • gastrite erosiva;
  • ulcera peptica e ulcera duodenale (dopo 28 giorni di trattamento, l'ulcera duodenale si cicatrizza in 4 pazienti su 5 e dopo 6 settimane in 9 pazienti su 10, l'ulcera gastrica cicatrizza in 3 casi su 5 in 6 settimane e 8-9 da 10 casi - dopo 8 settimane di trattamento);
  • Sindrome di Zollinger-Ellison;
  • dispepsia funzionale;
  • sanguinamento dal tratto gastrointestinale superiore.

Raramente, come parte di un trattamento complesso, questi farmaci sono prescritti a pazienti con carenza di enzima pancreatico o orticaria.

Va notato che, secondo gli studi clinici, l'1-5% dei pazienti è assolutamente insensibile agli H2-bloccanti. Durante il monitoraggio del pH, non presentano alcun cambiamento nell'acidità intragastrica. A volte c'è una tale resistenza nei confronti di un rappresentante del gruppo e, a volte, di tutti.

Controindicazioni

  • età da bambini;
  • intolleranza individuale ai componenti del farmaco;
  • grave compromissione della funzionalità epatica e / o renale (la dose di H2-istamina bloccante deve essere ridotta almeno 2 volte);
  • periodo di gravidanza, allattamento.

Effetti collaterali

Il maggior numero di effetti collaterali ha i bloccanti di H2-istamina della prima generazione, cioè la cimetidina:

  • un aumento della concentrazione di prolattina e testosterone nel sangue e l'amenorrea associata (assenza di mestruazioni), galattorrea (secrezione di latte dalle ghiandole mammarie), ginecomastia (aumento delle ghiandole mammarie negli uomini), impotenza; questi effetti si verificano esclusivamente quando si assumono grandi dosi di farmaco per un lungo periodo;
  • aumento dei livelli di AST e ALT (massimo 3 volte), estremamente raramente - epatite acuta;
  • mal di testa, stanchezza, depressione, confusione, allucinazioni; si sviluppa principalmente negli anziani;
  • aumento della concentrazione di creatinina nel sangue (massimo 15%);
  • diminuzione dei livelli ematici di neutrofili e piastrine;
  • disturbi del ritmo cardiaco.

A causa del fatto che il rischio di assumere cimetidina supera il beneficio previsto, questo farmaco non è generalmente utilizzato oggi. È stato sostituito da altri bloccanti del recettore H2-istamina con un profilo di sicurezza più elevato. Tuttavia, hanno anche effetti collaterali. Questo è:

  • disturbi delle feci (diarrea, stitichezza);
  • flatulenza;
  • reazioni allergiche;
  • "Fenomeno di rimbalzo" - aumento della produzione di acido cloridrico dopo l'interruzione del farmaco;
  • con un'ammissione prolungata (più di 6-8 settimane) - iperplasia delle cellule ECL della mucosa gastrica con lo sviluppo di ipergastrinemia (aumento del livello di gastrina nel sangue).

Droghe e la loro breve descrizione

Cimetidina (nomi commerciali - Histodil, Cimetidina)

Il farmaco è la prima generazione. Ha un gran numero di effetti collaterali, motivo per cui non è usato oggi ed è praticamente assente nella rete farmaceutica. Precedentemente somministrato per via orale alla dose di 800-1000 mg in 4, 2 o 1 assunzione serale o 300 mg per via endovenosa 3 volte al giorno.

Ranitidina (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, ranitidina e altri)

Il farmaco è di II generazione.

Ranitidina... Da ciò che queste pillole, ogni nonna sa. Nella mia esperienza, questo è il rimedio preferito per il dolore allo stomaco delle persone oltre i 70 anni. Questo perché nei giorni della loro gioventù non c'erano farmaci che erano più preferibili per il trattamento della gastrite e delle ulcere allo stomaco (parlando degli inibitori della pompa protonica), ma era lui - ranitidina.

Come la cimetidina, può essere somministrata per via orale o endovenosa. Per la somministrazione orale, usare compresse da 150 mg o 300 mg. La dose giornaliera è di 300 mg, assumendo il farmaco 1-2 volte al giorno. 50 mg (2 ml) vengono iniettati in una vena 3-4 volte al giorno.

La ranitidina è molto meglio tollerata della cimetidina, tuttavia sono stati segnalati casi di sviluppo di epatite acuta durante l'assunzione di questo farmaco.

Famotidina (smalto, famotidina)

III generazione di farmaci. Secondo la ricerca, è 7-20 volte più efficace della ranitidina. Il suo effetto è prolungato (dopo somministrazione orale, la famotidina è valida per 10-12 ore).

Di norma, è ben tollerato dai pazienti sia nel trattamento delle riacutizzazioni sia nel caso della somministrazione profilattica. Effetti collaterali - almeno, tra questi - sintomi minori del tratto digestivo o reazioni allergiche che non richiedono l'interruzione del farmaco.

Può essere utilizzato in soggetti con dipendenza da alcool, non richiede un rifiuto totale dell'assunzione di alcol durante il trattamento.

Disponibile sotto forma di compresse da 0,02 e 0,04 g, nonché in fiale contenenti 0,01 g di farmaco in 1 ml.

La famotidina viene solitamente assunta in una dose di 0,04 g al giorno per 1 (la sera) o 2 (al mattino e alla sera). Iniezione endovenosa a 0,02 g due volte al giorno.

Nizatidina e Roxatidina

Preparazioni di IV e V generazione. Utilizzati in precedenza, ma fino ad oggi nel nostro paese non sono registrati.

Ranitidina o Omez: che è meglio

Come si è scoperto, molti utenti di Internet sono molto interessati a questo problema.

Se parliamo più globalmente, confrontando non 2 di questi farmaci specifici, ma i gruppi farmacologici a cui appartengono (bloccanti dell'istamina di H2 e inibitori della pompa protonica), possiamo dire quanto segue...

Naturalmente, quest'ultimo (incluso Omez) ha diversi vantaggi. Si tratta di farmaci moderni che sopprimono efficacemente la produzione di acido cloridrico, agiscono per lungo tempo, sono ben tollerati dai pazienti, con praticamente nessun effetto collaterale su di essi e così via.

Tuttavia, i bloccanti del recettore H2-istamina hanno i loro ammiratori che non scambieranno la loro preferita Ranitidina o Famotidina per alcun Omez. Un vantaggio innegabile di questi farmaci è la loro accessibilità, un prezzo molto basso. Ma c'è un grande svantaggio - l'effetto della tachifilassi. Cioè, in alcuni pazienti, con l'uso ripetuto di H2-istamina bloccante, l'effetto di esso diminuisce, che non si osserva nel trattamento del PPI.

E l'ultimo momento: nel trattamento del sanguinamento ulcerativo, gli esperti preferiscono l'IPP piuttosto che gli H2-bloccanti.

conclusione

I bloccanti del recettore H2-istamina sono un gruppo di farmaci che inibiscono la produzione di acido cloridrico dalle cellule di copertura della mucosa gastrica. Ci sono 5 generazioni di questi farmaci, ma oggi solo i rappresentanti delle generazioni II e III - vengono utilizzati ranitidina e famotidina. Va notato che esiste un gruppo farmaceutico più moderno di farmaci che hanno un effetto simile - inibitori della pompa protonica. Con il suo aspetto, i bloccanti di H2-istamina sono sbiaditi in background e vengono utilizzati meno frequentemente, tuttavia, alcuni medici e pazienti sono ancora utilizzati e amati da alcuni.

Nonostante il fatto che ranitidina e famotidina vengano trasferite, di regola, in modo soddisfacente, non si deve praticare l'autotrattamento, prescrivendoli per sé o per la propria famiglia, si dovrebbe prima consultare un medico.

Perché abbiamo bisogno di farmaci che bloccano i recettori dell'istamina del gruppo H2?

L'istamina è uno degli ormoni vitali per l'uomo. Svolge le funzioni di una specie di "guardiano" e entra in gioco in determinate circostanze: forte sforzo fisico, lesioni, malattie, allergeni che entrano nel corpo, ecc. L'ormone ridistribuisce il flusso sanguigno in modo tale da minimizzare il possibile danno. A prima vista, il lavoro dell'istamina non dovrebbe danneggiare una persona, ma ci sono situazioni in cui una grande quantità di questo ormone fa più male che bene. In questi casi, i medici prescrivono farmaci speciali (bloccanti) per impedire ai recettori istaminici di uno dei gruppi (H1, H2, H3) di iniziare a lavorare.

Perché hai bisogno di istamina?

L'istamina è un composto biologicamente attivo che è coinvolto in tutti i principali processi metabolici nel corpo. È formato dalla rottura di un amminoacido chiamato istidina ed è responsabile della trasmissione degli impulsi nervosi tra le cellule.

Normalmente, l'istamina è inattiva, ma in momenti pericolosi associati a malattie, lesioni, ustioni, tossine o allergeni, il livello di ormone libero aumenta drammaticamente. Nello stato non legato, l'istamina causa:

  • spasmi muscolari lisci;
  • abbassare la pressione sanguigna;
  • dilatazione dei capillari;
  • palpitazioni cardiache;
  • aumento della produzione di succo gastrico.

Sotto l'azione dell'ormone, la secrezione di succo gastrico e adrenalina aumenta, si verifica edema tissutale. Il succo gastrico è un ambiente abbastanza aggressivo con elevata acidità. L'acido e gli enzimi non solo aiutano a digerire il cibo, ma sono in grado di svolgere le funzioni di un antisettico - uccidere i batteri che entrano nel corpo contemporaneamente al cibo.

La "gestione" del processo avviene attraverso il sistema nervoso centrale e la regolazione umorale (controllo attraverso gli ormoni). Uno dei meccanismi di questa regolazione è attivato attraverso speciali recettori: cellule specializzate, che sono anche responsabili della concentrazione di acido cloridrico nel succo gastrico.

Leggi: Cosa fa il vomito con il sangue e cosa fare quando appare?

Recettori istaminici

Alcuni recettori chiamati istamina (H) reagiscono alla produzione di istamina. I medici dividono questi recettori in tre gruppi: H1, H2, H3. Come conseguenza dell'eccitazione dei recettori H2:

  • il funzionamento delle ghiandole gastriche è migliorato;
  • aumenta il tono dei muscoli dell'intestino e dei vasi sanguigni;
  • si verificano allergie e reazioni immunitarie;

Il meccanismo di rilascio dell'acido cloridrico, i bloccanti del recettore H2 dell'istamina agiscono solo parzialmente. Riducono la produzione causata dall'ormone, ma non lo fermano completamente.

È importante! L'alto contenuto di acido nel succo gastrico è un fattore minaccioso in alcune malattie del tratto gastrointestinale.

Cosa sono i farmaci bloccanti?

Questi farmaci sono progettati per il trattamento di malattie gastrointestinali, in cui un'alta concentrazione di acido cloridrico nello stomaco è pericolosa. Sono farmaci anti-ulcera che riducono la secrezione, cioè sono progettati per ridurre il flusso di acido nello stomaco.

I bloccanti del gruppo H2 hanno diversi componenti attivi:

  • Cimetidina (Histodil, Altamet, Cimetidina);
  • nizatidina (axid);
  • Roxatidina (Roxane);
  • famotidina (Gastrosidina, Kvamatel, Ulfamid, Famotidina);
  • ranitidina (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidina bismuto citrato (piloride).

Fondi prodotti sotto forma di:

  • soluzioni pronte per la somministrazione endovenosa o intramuscolare;
  • polvere per soluzione;
  • compresse.

Ad oggi, la cimetidina non è raccomandata per l'uso a causa dell'elevato numero di effetti collaterali, tra cui una ridotta potenza e un aumento delle ghiandole mammarie negli uomini, lo sviluppo di dolori articolari e muscolari, aumento dei livelli di creatinina, cambiamenti nella composizione del sangue, danni al SNC, ecc.

La ranitidina ha molti meno effetti collaterali, ma è sempre meno utilizzata nella pratica medica, poiché la prossima generazione di farmaci (Famotidina), la cui efficacia è molto più elevata, e la durata dell'azione per diverse ore (da 12 a 24 ore), la sostituiscono.

È importante! Nell'1,5% dei casi, i pazienti sono stati osservati come immuni ai farmaci bloccanti.

Quando vengono prescritti i bloccanti?

Aumentare il livello di acido nel succo gastrico è pericoloso quando:

  • un'ulcera gastrica o duodenale;
  • infiammazione dell'esofago quando si getta il contenuto dello stomaco nell'esofago;
  • tumori benigni del pancreas in concomitanza con un'ulcera allo stomaco;
  • ricevimento per la prevenzione dello sviluppo di ulcera peptica con trattamento a lungo termine di altre malattie.

Il farmaco specifico, la dose e la durata del corso sono selezionati individualmente. La cancellazione del farmaco dovrebbe avvenire gradualmente, poiché con una fine acuta gli effetti collaterali della ricezione sono possibili.

Raccomandiamo di sapere quali malattie dell'esofago possono verificarsi.

Leggi: quando hai bisogno di fare l'esofagoscopia dell'esofago.

Svantaggi nel lavoro dei bloccanti istamina

Gli anti-H2 influenzano la produzione di istamina libera, riducendo in tal modo l'acidità dello stomaco. Ma questi farmaci non agiscono su altri stimolanti della sintesi di acido - gastrina e acetilcolina, cioè questi farmaci non danno il pieno controllo del livello di acido cloridrico. Questo è uno dei motivi per cui i medici li considerano relativamente obsoleti. Tuttavia, ci sono situazioni in cui la nomina di bloccanti è giustificata.

È importante! Gli esperti sconsigliano l'uso di bloccanti H2 per il sanguinamento nello stomaco o nell'intestino.

C'è un effetto collaterale piuttosto grave della terapia con l'uso di H2 bloccanti dei recettori dell'istamina - il cosiddetto "rimbalzo acido". Si trova nel fatto che dopo il ritiro del farmaco o la fine della sua azione, lo stomaco cerca di "recuperare" e le sue cellule aumentano la produzione di acido cloridrico. Di conseguenza, dopo un periodo di tempo dopo l'assunzione del medicinale, l'acidità dello stomaco inizia ad aumentare, causando una esacerbazione della malattia.

Un altro effetto collaterale è la diarrea causata dal patogeno di Clostridium. Se, insieme al bloccante, il paziente assume antibiotici, il rischio di diarrea aumenta di dieci volte.

Analoghi moderni di bloccanti

Nuovi farmaci, inibitori della pompa protonica, stanno venendo a sostituire i bloccanti, ma non possono essere sempre usati nel trattamento a causa di caratteristiche genetiche o di altro tipo del paziente o per ragioni economiche. Uno degli ostacoli all'uso di inibitori è una resistenza abbastanza comune (resistenza ai farmaci).

I bloccanti H2 differiscono dagli inibitori della pompa protonica in peggio perché la loro efficacia diminuisce con il trattamento ripetuto. Pertanto, la terapia a lungo termine prevede l'uso di inibitori e i bloccanti H-2 sono sufficienti per il trattamento a breve termine.

Solo il medico ha il diritto di decidere sulla scelta dei farmaci sulla base della storia del paziente e dei risultati della ricerca. I pazienti con ulcera gastrica o duodenale, specialmente nella malattia cronica o alla prima comparsa di sintomi, devono selezionare individualmente gli agenti che sopprimono l'acido.

Bloccanti di istamina H2: caratteristiche di utilizzo e costo

I bloccanti del recettore H2 dell'istamina sono chiamati farmaci, che sono usati per trattare gli organi digestivi in ​​malattie associate a una condizione dipendente dall'acido.

Il meccanismo d'azione dei bloccanti H2 è basato sul fatto che il farmaco, entrando nello stomaco, sospende il lavoro della membrana mucosa, riducendo così il livello di acidità del succo gastrico.

Tutti i bloccanti del recettore dell'istamina sono farmaci anti-ulcera.

descrizione

A seconda della malattia e della forma della malattia, il medico prescrive i mezzi che aiuteranno meglio il paziente.

Caratteristiche farmacocinetiche

Caratteristiche comparative

Tsemitidin

Questo farmaco è ben assorbito dagli organi digestivi. L'azione inizia 1-2 ore dopo l'ingestione. Prendono la medicina per via orale o parenterale, mentre il tempo di azione e l'effetto non è molto diverso a seconda del metodo di somministrazione. I principi attivi penetrano nella barriera e possono trovarsi nel latte o nella placenta. Pertanto, durante la gravidanza e l'allattamento, è vietato assumere il farmaco.

Le sostanze residue vengono eliminate dai reni entro 24 ore.

ranitidina

La biodisponibilità del farmaco quando somministrato non è inferiore al 50%. Quando si usano compresse, l'effetto massimo si verifica dopo 2 ore; se usi una compressa effervescente, l'effetto arriverà entro 1 ora. Metà delle sostanze visualizzate in 2-3 ore dopo l'ingestione. Il resto - un po 'più tardi. Penetra nel latte materno e nella placenta.

famotidina

Assorbito nello stomaco non è completamente, solo il 40-45%, ha un legame con le proteine ​​di circa il 15%. L'effetto massimo si verifica 1-3 ore dopo la somministrazione, a seconda della dose e del caso specifico. Il farmaco agisce sui recettori dell'istamina per 10-12 ore. Excreted dai reni.

Nazatidin

Medicina antiulcera che blocca il lavoro dei recettori e riduce la produzione di acido cloridrico. Assorbito abbastanza rapidamente e inizia la sua azione entro 30 minuti dall'ingestione. Circa il 60% delle sostanze viene escreto con le urine invariate.

Indicazioni e controindicazioni

Il medico prescrive i bloccanti del recettore H2 se il paziente ha bisogno di cure per le seguenti malattie:

  • Ulcera gastrica e intestinale.
  • Forti lesioni della membrana mucosa dell'esofago.
  • Reflusso gastroesofageo
  • Sindrome di Zollinger-Ellison.
  • La sindrome di Mendelssohn.
  • Per la prevenzione di ulcere e polmoniti.
  • Se il paziente ha sanguinamento interno degli organi digestivi.
  • Con pancreatite.

Si raccomanda di assumere H2 bloccanti una volta al giorno, prima di andare a letto, ma come prescritto da un medico, la dose può essere divisa in 2 parti e presa al mattino e alla sera. Puoi assumere farmaci 4 ore prima dell'intervento.

Controindicazioni per l'ammissione:

  • Sensibilità ai componenti inclusi nella composizione.
  • Cirrosi epatica.
  • Malattia renale
  • Gravidanza e allattamento.
  • Età fino a 14 anni.

Prima di prescrivere farmaci di questo gruppo, il medico deve assicurarsi che il paziente non abbia malattie che possono essere mascherate prendendo i bloccanti del recettore h2 dell'istamina. Tali malattie includono il cancro gastrico, quindi la probabilità della sua presenza deve essere esclusa.

Poiché i bloccanti dell'istamina sono potenti farmaci nel trattamento degli organi digestivi, hanno i loro effetti collaterali, e quando compaiono, devono smettere di assumere medicinali.

  • Mal di testa e vertigini.
  • Sonnolenza, sonnolenza, allucinazioni.
  • Problemi cardiaci
  • Disfunzione epatica
  • Reazione allergica acuta
  • Aumento dei livelli di creatina nel sangue.
  • Impotenza.
  • Altri problemi

La famotidina può causare problemi alle feci: diarrea o stitichezza.

Nonostante la qualità e l'efficacia di questo gruppo di farmaci, sono inferiori ai farmaci più moderni, come gli inibitori della pompa protonica. Tuttavia, per ragioni economiche, continua la nomina di bloccanti H2 dell'istamina, i cui farmaci sono più economici degli inibitori.

I farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H2 sono considerati farmaci obsoleti. In medicina, ci sono 2 tipi di farmaci che riducono la produzione di recettori di istamina:

  • Inibitori della pompa protonica.
  • H2 bloccanti.

Prendere i primi farmaci non crea dipendenza e possono essere assunti con una terapia a lungo termine. Il secondo tipo di riammissione riduce l'efficacia dell'azione, quindi i medici non li prescrivono per più di un breve corso.

Resistenza agli H2-bloccanti

Non tutti i pazienti sono farmaci adatti di questo tipo. Nell'1-5% dei pazienti durante il trattamento e l'esame non sono emersi cambiamenti evidenti nello stato di salute. Questo accade molto raramente, ma anche se un aumento della dose del farmaco non funziona, l'unico modo per continuare il trattamento è cambiare completamente il farmaco.

Costo della droga

  • Ranitidina 300mg costa da 30 a 100 rubli per confezione.
  • Famotidina - un ciclo di trattamento per 3 settimane costerà al paziente da 60 a 140 rubli.
  • Cimetidina: il costo delle medicine per l'intero ciclo di trattamento va da 43 a 260 rubli.

Tutti i tipi di recettori di istamina h2 bloccanti sono economici, ognuno può permetterseli, ma non si dovrebbe scegliere il farmaco da soli. Per selezionare un farmaco è necessario consultare un medico. L'effetto di prendere la giusta medicina è positivo. Nella maggior parte dei casi, è possibile venire se non per una cura completa, quindi per alleviare un attacco, che aiuta i pazienti a iniziare un trattamento completo.

Storia di

La creazione di farmaci di questo tipo risale al 1972, quando lo scienziato inglese James Black sintetizzò e cercò di studiare le molecole di istamina. Il primo farmaco che è stato creato è Burimamid. Risultò inutile e la ricerca continuò.

Successivamente, la struttura è stata leggermente modificata e ha ricevuto Methyamide. Gli studi sull'efficacia del farmaco sono passati, ma la sua tossicità ha superato i valori ammissibili.

Il farmaco successivo era la cimetidina, nonostante il fatto che sia un farmaco forte, ha molti effetti collaterali. Pertanto, gli esperti hanno sviluppato farmaci più moderni che in realtà non hanno effetti collaterali.

La ranitidina può essere attribuita alla seconda generazione di H2 bloccanti. Si è rivelato ancora più efficace e sicuro per i malati.

Lo strumento successivo in questo gruppo era Famotidina. Esistono bloccanti dei recettori dell'istamina della quarta e della quinta generazione, ma i medici spesso prescrivono la ranitidina e la famotidina più spesso: meglio far fronte all'acidità nel succo gastrico. È possibile assumere la rhinitidina una volta al giorno, preferibilmente prima di andare a letto, il farmaco aiuta bene, mentre ha un costo relativamente basso.

H2 bloccanti - recettori di istamina

Blockers H2-I recettori dell'istamina interferiscono con l'azione dell'istamina sulle cellule parietali, abbassando la loro attività secretoria. Essi inibiscono la secrezione, accelerano la guarigione delle ulcere, eliminano il dolore diurno e notturno, hanno un effetto emostatico. Applicare H2- bloccanti istaminici in ulcere gastriche e duodenali, esofagite peptica, gastrite, ecc. Ci sono 3 generazioni di bloccanti2-recettori di istamina:

1 - cimetidina (histodil, tagamet) è una droga della prima generazione di questo gruppo. Assegna 3-4 volte al giorno o 2 volte al giorno (mattina e sera). Effetti collaterali indesiderati: mal di testa, stanchezza, sonnolenza, eruzioni cutanee. Ha attività antiandrogenica e quindi può causare una violazione della funzione sessuale e della ginecomastia negli uomini (ingrossamento della mammella). Inibisce gli enzimi epatici microsomali e quindi può potenziare l'azione di un numero di farmaci metabolizzati nel fegato. Con l'uso prolungato può causare leucopenia. È necessario cancellarlo gradualmente. Controindicato in gravidanza, allattamento, bambini di età inferiore ai 14 anni, funzionalità renale compromessa pronunciata e fegato.

Fig.24 Il meccanismo d'azione degli agenti che riducono la secrezione di succo gastrico dell'acido cloridrico

2 - ranitidina (gistak, zantak, ranisan, zantin) - rappresentante della seconda generazione di bloccanti H2-recettori di istamina. Ha un effetto inibitorio più pronunciato sulla secrezione di acido cloridrico e quasi non causa effetti collaterali. Mal di testa, affaticamento, diarrea o stitichezza raramente marcati. Assegna 1-2 volte al giorno.

3 - famotidina (quam, famocidio, ulfamid, famo) è più attivo della ranitidina e ha una durata maggiore, è un farmaco di terza generazione. Assegnalo alla notte. Quasi non causa effetti collaterali, non ha effetti anti-androgeni, non influenza gli enzimi microsomiali.

Dispositivi di blocco della pompa protonica (H + K + - ATPase)

Il percorso finale complessivo per la stimolazione della secrezione (istamina, gastrina, acetilcolina e altri fattori) è implementato a livello della membrana esterna delle cellule parietali utilizzando il meccanismo (pompa) dipendente dall'energia dello scambio di ioni di potassio per gli ioni idrogeno. Per questo, la membrana ha una specifica H + K + -ATPasi, che fornisce non solo la produzione di HCl, ma anche l'ingresso di ioni K + nel sangue (Fig. 25). Gli inibitori di H + K + -ATPases bloccano irreversibilmente la pompa protonica delle mucose parietali, inibendo così il rilascio di acido cloridrico attraverso la membrana secretoria.

Fig. 25 Effetto inibitorio dei metaboliti di omeprazolo sulla pompa protonica (H + K + ATPasi) delle cellule parietali dello stomaco

Poiché la connessione è irreversibile, il recupero dell'attività enzimatica avviene lentamente a causa della sintesi delle sue nuove porzioni entro 4-5 giorni - da qui l'effetto stabile e duraturo del blocco della pompa. Questi strumenti sono usati per gravi ulcere pepiche che perdono.

Questo gruppo di droghe include omeprazolo (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), lansoprazolo (lansocap, lancerol), rabeprazolo (pariet) mostra un pronunciato effetto antisecretorio, porta ad una diminuzione della secrezione di acido cloridrico, indipendentemente dalla natura dello stimolo. È altamente efficace nell'ulcera gastrica e nell'ulcera duodenale. È un profarmatore. I suoi metaboliti sono attivamente associati all'enzima. Assegna dentro 1 volta al giorno, mattina o sera. Gli effetti collaterali sono rari: nausea, vertigini, reazioni allergiche.

A volte vengono utilizzati per il trattamento dell'ulcera gastrica con aumento del tono del nervo vago. Nel corso del trattamento, i farmaci di questo gruppo presentano numerosi effetti collaterali (tachicardia, secchezza delle fauci, offuscamento della vista, difficoltà a urinare, stitichezza), pertanto non sono attualmente utilizzati anticolinergici M non selettivi, come l'atropina.

pirenzepina (gastrozepin, gastril) è un bloccante selettivo M1- recettori colinergici delle cellule dello stomaco. La LS inibisce in modo più pronunciato la secrezione di acido cloridrico e pepsina, migliora la circolazione sanguigna nella mucosa. Gli effetti collaterali indesiderati sono meno pronunciati.

H 2 bloccanti - recettori di istamina

Prima di iniziare il trattamento, è necessario escludere la malignità delle ulcere gastriche. Inoltre, quando si prescrivono i bloccanti H2 - i recettori dell'istamina di diverse generazioni, è necessario tener conto delle peculiarità della loro influenza sul metabolismo nel fegato di vari farmaci e alcol.

Competizione reversibile con l'istamina per la comunicazione con i recettori H2-istamina

Inibire la secrezione di acido cloridrico, causata da istamina, gastrina, stimolazione più debole - vago.

L'effetto stimolante dell'istamina sulla secrezione gastrica avviene attraverso i recettori H2-istamina delle cellule parietali della guancia. I farmaci di questo gruppo che bloccano questi recettori hanno un pronunciato effetto antisecretorio. Nelle dosi terapeutiche applicate, riducono la secrezione basale di acido cloridrico dell'80-90%, inibiscono la produzione di pepsina, riducono la secrezione acida gastrica notturna.

Gli antagonisti dei recettori H2 - dell'istamina includono i seguenti mezzi:

1a generazione - cimetidina (tagomet, cinemet, acyl, neutronorm-retard);

2a generazione - ranitidina (zantak, ranisan, raniberl, peptoran);

3a generazione - famotidina (ulfamid, famosan, quamatel);

4a e 5a generazione - nizatidina (axid) e roxatidina.

La cimetidina (compresse da 0,2; fiale da 2 ml di soluzione al 10%) è un derivato dell'imidazolico ed ha una struttura vicina all'istamina.

Il più chiaramente sopprime la secrezione basale e notturna. Riduce la secrezione di pepsina, il volume del succo gastrico e il suo contenuto di acido cloridrico. Più efficace nell'ulcera peptica 12 ulcera duodenale rispetto allo stomaco.

Farmacocinetica. La biodisponibilità nelle persone sane è del 72%, nei pazienti con YAB - 60% dopo aver preso 200 mg del farmaco, l'emivita è di 2 ore. Metabolizzato nel fegato, parzialmente escreto dalle urine e dalle feci. Passa attraverso la placenta e il latte escreto.

Il farmaco è prescritto per YABZH (con secrezione conservata) e PUD, sindrome di Zollinger-Ellison (quando si assumono steroidi), sanguinamento gastrico acuto, esofagite e esofagite da reflusso. Vi sono informazioni sull'efficacia della cimetidina nell'ulcera gastrica mediogastrica a causa della sua capacità di ridurre la disritmia nell'attività dell'apparato neuromuscolare e di normalizzare i processi riparativi della mucosa gastroduodenale.

Durante l'esacerbazione dell'ulcera, 200 mg vengono prescritti 3 volte immediatamente dopo i pasti o durante i pasti e 400 mg alla sera o 400 mg dopo colazione e prima di coricarsi per 4-8 settimane o più, e quindi 400 mg prima di dormire per lungo tempo (da Da 6 a 12 mesi) Questa distribuzione del farmaco nel corso è correlata alla fisiologia della secrezione, dalle 60 alle 7 il 60% viene rilasciato e dalle 8 alle 22 - solo il 40% di acido cloridrico.

La cimetidina può essere somministrata per via intramuscolare o endovenosa a 200 mg in 4-6 ore.

Effetti collaterali:

- l'iperprolattinemia, quindi, può causare una galattorrea persistente nelle donne e la ginecomastia negli uomini;

- effetto antiandrogenic (oligospermia, in ragazzi - a sviluppo sessuale ritardato, in adulti - a impotenza);

- compromissione della funzionalità epatica e renale, e con grave insufficienza renale ed epatica e alte dosi, ci sono effetti collaterali dal sistema nervoso centrale (sonnolenza, depressione, mal di testa);

- sindrome da ricochet - la possibilità di una rapida recidiva dell'ulcera con un forte ritiro del farmaco, che è associato con iperplasia delle cellule produttrici di gastrina e la conservazione della loro attività sullo sfondo dell'assunzione di cimetidina;

- la formazione di anticorpi alla cimetidina con trattamento a lungo termine.

- contribuisce al rilascio compensatorio di istamina, che può peggiorare la condizione dei pazienti con asma bronchiale.

- provoca neutropenia, trombocitopenia, anemia. Con l'annullamento improvviso del farmaco, è possibile una ricaduta della malattia.

Gli effetti collaterali sono espressi con l'uso di cimetidina, i farmaci rimanenti - raramente.

Gli effetti sono dovuti al fatto che i recettori H2 sono ampiamente rappresentati nel corpo:

cellule occipitali, CNS, utero, leucociti, cuore, vasi.

Le droghe penetrano nella barriera placentare e nel latte materno.

Neutronorm-ritardato - cimetidina di azione prolungata in compresse da 0,35 g e nominato 2 volte al giorno.

La ranitidina (compresse da 0,15 g) è superiore alla cimetidina nel sopprimere la produzione di acido cloridrico di 4-5 volte e con un effetto più lungo (10-12 ore), ha un effetto collaterale molto più piccolo.

Nei pazienti con ulcera ranitidina, provoca non solo una pronunciata inibizione della secrezione gastrica di 24 ore, stimolata da pentagastrina, istamina e assunzione di cibo, ma anche l'inibizione della secrezione acuta intragastrica 24 ore e della secrezione notturna. Il farmaco non influenza significativamente il livello di gastrina sierica rispetto a cimetidina. Nel meccanismo, oltre al blocco dei recettori H2-istamina, migliora l'inattivazione dell'istamina, associato ad una maggiore attività di istamina metiltransferasi. La ranitidina, come la cimetidina, riduce la secrezione di pepsina riducendo il volume della secrezione gastrica. La cimetidina ha anche un'attività colinergica, che provoca una riduzione dello sfintere esofageo inferiore e rallenta lo svuotamento gastrico.

Farmacocinetica. La biodisponibilità della ranitidina è di circa il 50%. Con la somministrazione endovenosa, l'emivita è di 2 ore, con un interno di 3 ore. Nel fegato, il farmaco subisce l'ossidazione e la demetilazione. Il metabolita risultante insieme al farmaco immodificato viene escreto nelle urine. A differenza della cimetidina, la ranitidina non influisce sul metabolismo dei farmaci nel fegato (diazepam, esobarbital, propranololo).

Le indicazioni per ranitidina sono le stesse della cimetidina. Ranitidina si raccomanda di nominare 150 mg al mattino dopo i pasti e 150-300 mg la sera prima di coricarsi. La dose efficace di ranitidina è 3-4 volte inferiore a quella della cimetidina. Tenendo conto del fatto che la ranitidina, a differenza della cimetidina, non influenza la concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno, è indicata nei pazienti con malattia ulcerosa con funzionalità renale compromessa.

Ranitidina praticamente non ha effetti collaterali, caratteristica della cimetidina. Con la somministrazione endovenosa rapida del farmaco, sono possibili bradicardia, ipotensione, aritmia.

La famotidina (compresse da 0,02 e 0,04 g di fiale da 20 mg ciascuna) è 8-9 volte migliore della ranitidina nel suo effetto antisecretorio. La famotidina oltre a bloccare i recettori H2 - dell'istamina, stimola le proprietà protettive della mucosa dello stomaco e del duodeno 12 mediante: aumento del flusso sanguigno nella mucosa; aumentando la produzione di bicarbonato, aumentando la sintesi delle prostaglandine, aumentando la riparazione dell'epitelio.

Farmacocinetica. La biodisponibilità del farmaco è di circa il 37-45%, piuttosto rapidamente distribuita in organi e tessuti: il tratto gastrointestinale, i reni, il fegato, il pancreas. L'emivita in salute di 20 mg è di 3 ore, in pazienti fino a 19 ore. La famotidina influisce sull'eliminazione epatica del diazepam e dell'escrezione tubulare di procainamide. La famotidina non interagisce con il sistema enzimatico del citocromo P 450 e pertanto non influenza il metabolismo di un certo numero di farmaci (anticoagulanti indiretti, difenina, teofillina, propranololo, metronidazolo).

Le indicazioni di famotidina sono le stesse di quelle di altri bloccanti del recettore dell'istamina H.

La famotidina viene solitamente utilizzata per esacerbare GU e JUDD usando 40 mg 1 volta al giorno la sera, durante la remissione, come terapia di supporto anti-recidiva 20 mg 1 volta al giorno. Con esofagite da reflusso 40-80 mg al giorno e con sindrome di Zollinger-Ellison 60-80 mg al giorno.

La famotidina non viola la funzione del fegato, non ha un effetto anti-androgenico, non aumenta il livello di prolattina nel sangue e non aumenta la biodisponibilità dell'alcool. Con la somministrazione parenterale di famotidina, sono possibili lievi disturbi transitori del tratto gastrointestinale (stitichezza, diarrea) e del sistema nervoso (mal di testa, vertigini).

Nizatidina e Roxatidina (0,15 g compresse) vengono prescritti 150 mg 2 volte al giorno o 300 mg a notte per il trattamento delle ulcere e 150 mg per la prevenzione dell'ulcera. La farmacodinamica e la farmacocinetica sono vicine ai bloccanti H2 - i recettori dell'istamina 3 generazioni. Si ritiene che la nisatidina e la roxatidina siano praticamente prive di effetti collaterali.

Controindicazioni alla nomina di bloccanti H2 - recettori di istamina:

aumento della sensibilità a H2 - bloccanti istaminici;

Farmaci antagonisti dell'istamina H2

H bloccanti 2 -i recettori di istamina sono farmaci che bloccano H 2 -recettori istaminici delle cellule parietali della mucosa gastrica (che è accompagnata da una diminuzione della secrezione di succo gastrico) e hanno un effetto anti-ulcera.

I farmaci in questo gruppo bloccano N 2 -Recettori istaminici delle cellule parietali della mucosa gastrica e hanno un effetto anti-ulcera.

Stimolazione H 2 -i recettori dell'istamina sono accompagnati da un aumento della secrezione di succo gastrico, che è causato da un aumento del cAMP intracellulare sotto l'influenza dell'istamina.

Sullo sfondo dell'uso dei bloccanti H 2 -diminuzione dei recettori dell'istamina nella secrezione acida gastrica.

La ranitidina inibisce l'istamina basale e stimolata, la gastrina e l'acetilcolina (in misura minore) la secrezione di acido cloridrico. Aiuta ad aumentare il pH dei contenuti gastrici, riduce l'attività di pepsina. La durata del farmaco in una singola dose è di circa 12 ore.

La famotidina inibisce la produzione di acido cloridrico basale e stimolata da istamina, gastrina, acetilcolina. Riduce l'attività di pepsina.

La cimetidina inibisce la secrezione mediata dall'istamina e l'acido cloridrico e influenza leggermente la produzione di carbacholina. Inibisce la secrezione di pepsina. Dopo l'ingestione, l'azione terapeutica si sviluppa dopo 1 ora e dura 4-5 ore.

La ranitidina dopo somministrazione orale viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima è raggiunta tra 2-3 ore dopo una dose di 150 mg. La biodisponibilità del farmaco - circa il 50% dovuto all'effetto del "primo passaggio" attraverso il fegato. Il pasto non influisce sul grado di assorbimento. Legame delle proteine ​​plasmatiche - 15%. Attraversa la barriera placentare. Il volume di distribuzione del farmaco è di circa 1,4 l / kg. L'emivita è di 2-3 ore.

La famotidina è ben assorbita nel tratto digestivo. Il livello massimo del farmaco nel plasma sanguigno è determinato dopo 2 ore dalla somministrazione orale. Il legame alle proteine ​​plasmatiche è di circa il 20%. Una piccola quantità del farmaco viene metabolizzata nel fegato. La maggior parte degli escreti è rimasta invariata nelle urine. L'emivita di 2,5 a 4 ore.

Dopo somministrazione orale, la cimetidina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è di circa il 60%. L'emivita del farmaco è di circa 2 ore e il legame con le proteine ​​plasmatiche è di circa il 20-25%. Principalmente escreto nelle urine invariato (60-80%), parzialmente metabolizzato nel fegato. La cimetidina passa attraverso la barriera placentare, penetra nel latte materno.

  • Prevenzione e trattamento dell'ulcera gastrica e / o dell'ulcera duodenale.
  • Sindrome di Zollinger-Ellison.
  • Esofagite da reflusso erosivo.
  • Prevenzione delle ulcere postoperatorie.
  • Lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale associate all'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei.
  • Ipersensibilità.
  • Gravidanza.
  • Allattamento.

Con cautela, i farmaci di questo gruppo sono prescritti nelle seguenti situazioni cliniche:
  • Insufficienza epatica
  • Insufficienza renale.
  • Età dei bambini
  • Dal lato del sistema nervoso centrale:
    • Mal di testa.
    • Vertigini.
    • Sentirsi stanco
  • Dal tratto digestivo:
    • Bocca secca
    • Perdita di appetito
    • Vomito.
    • Dolore addominale
    • Flatulenza.
    • Costipazione.
    • La diarrea.
    • Aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.
    • Pancreatite acuta.
  • Dal momento che il sistema cardiovascolare:
    • Bradicardia.
    • Diminuzione della pressione sanguigna.
    • Blocco atrioventricolare.
  • Dal sistema emopoietico:
    • Trombocitopenia.
    • Leucopenia.
    • Pancitopenia.
  • Reazioni allergiche:
    • Eruzione cutanea
    • Prurito.
    • Angioedema.
    • Shock anafilattico.
  • Dai sensi:
    • Alloggio in Paresis.
    • Percezione visiva offuscata
  • Dal sistema riproduttivo:
    • Ginecomastia.
    • Amenorrea.
    • Diminuzione della libido
    • Impotenza.
  • Altro:
    • Alopecia.

Prima di usare questo gruppo di farmaci, è necessario escludere la presenza di tumori maligni nello stomaco e nel duodeno.

Sullo sfondo del trattamento con farmaci di questo gruppo, si dovrebbe astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Rischio di effetti cardiotossici di H bloccanti 2 -i recettori dell'istamina sono elevati nei pazienti con malattie cardiache, funzionalità epatica e / o renale compromessa, con somministrazione endovenosa rapida e con l'uso di alte dosi.

Durante il trattamento, evitare di assumere cibo, bevande o droghe che irritano la mucosa gastrica.

La ranitidina può causare attacchi acuti di porfiria.

La famotidina e la cimetidina possono portare a risultati falsi negativi quando si eseguono test cutanei allergici.

I pazienti di età superiore ai 75 anni dovrebbero regolare la dose di questo gruppo di farmaci (specialmente la cimetidina).

Il meccanismo d'azione dei bloccanti del recettore H2-istamina

Bloccanti del recettore H2-istamina

I preparati di questo gruppo bloccano i recettori dell'istamina H 2 delle cellule parietali della mucosa gastrica e hanno un effetto antiulcera.

La stimolazione dei recettori dell'istamina H 2 è accompagnata da un aumento della secrezione di succo gastrico, che è causato da un aumento del cAMP intracellulare sotto l'influenza dell'istamina.

Sullo sfondo dell'uso dei bloccanti dei recettori dell'istamina H 2, si osserva una diminuzione della secrezione di succo gastrico.

Per il trattamento della malattia da ulcera peptica si utilizzano anche i bloccanti del recettore H2-istamina (la stimolazione di quest'ultimo migliora la secrezione di acido cloridrico): cimetidina, ranitidina, famotidina. I farmaci sono ben tollerati, anche se a volte ci possono essere depressione, disorientamento, debolezza sessuale. Sono prescritti per un lungo periodo, vengono cancellati gradualmente: sono consigliabili combinazioni con antiacidi e anticolinergici.

Bloccanti di H2-istamina, riduce la secrezione di acido cloridrico, meno pepsinogeno e, possibilmente, il fattore interno di Kastl.

Hanno una bassa lipofilia, non penetrano nel sistema nervoso centrale.

La ranitidina - 9 volte meno tossica, ben assorbita, passa bene attraverso la barriera placentare; poco si trova nel liquido cerebrospinale; durata dell'azione - 8-12 ore.

Data l'importanza dell'Helicobacter pylori nello sviluppo dell'ulcera gastrica, è stata creata la preparazione della ranitidina - citrato di bismuto ad alta attività battericida contro Helicobacter pylori. In caso di ulcera gastrica e ulcera duodenale, la famotidina è più attiva della ranitidina (32 volte più attiva della cimetidina) e dura a lungo (30%). L'effetto antiandrogeno è assente. Ranitidina e famotidina sono raccomandate per i pazienti affetti da ulcera peptica con danno epatico. Inibisce l'attività della funzione metabolizzante del fegato. La cimetidina è inferiore alla ranitidina in attività di 5-10 volte, selettività e durata. La cimetidina colpisce il sistema nervoso centrale (sonnambulismo, disorientamento, depressione), lo sviluppo di debolezza sessuale e ginecomastia.

I bloccanti del recettore H2-istamina sono particolarmente indicati con l'inefficacia di altri metodi di trattamento, con controindicazioni all'uso dei bloccanti anticolinergici M. Omeprazolo, un derivato del benimidazolo, inibisce la funzione della pompa protonica Na + -K + -ATP-ase delle cellule parietali dello stomaco. Inibisce l'ingresso di ioni idrogeno nelle cellule e blocca lo stadio finale della secrezione di acido cloridrico. Ad oggi, il più potente farmaco antisecretorio. In ambiente acido, viene convertito in sulfanilamide, che blocca in modo irreversibile la membrana H + -K + -ATPasi e blocca la secrezione di HCl. Inoltre - attività gastroprotettiva. È usato per ulcera duodenale, stomaco, esofagite peptica, sindrome di Zollinger-Ellison / una combinazione di ulcera gastrica e duodenale gastrica con adenoma delle isole pancreatiche. Durata dell'azione 24 ore.

Effetti collaterali in rari casi nausea, stitichezza.

Nell'esperimento, la somministrazione a lungo termine di grandi dosi del farmaco provoca lo sviluppo di tumori carcinoidi dello stomaco.